Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code	Wirkmechanismus	Handelsnamen
Anwendungsarten	Indikationen	Dosierung
Kontraindikationen	Nebenwirkungen	Interaktionen
Vorsichtsmaßnahmen	Pharmakokinetik	Allgemeine Beurteilung
Strukturformel

Nicomorphin

– ATC-Code: N02AA Natürliche Opium-Alkaloide

Opioidanalgetika ahmen die Wirkung endogener Opioidpeptide (Endorphine, Enkephaline, Dynorphine) nach. Dadurch wird einerseits die Weiterleitung des Schmerzreizes gehemmt und andererseits das Schmerzempfinden im Thalamus und im limbischen System verändert.
Nicomorphin ist ein Dinicotinoylester von Morphin. Morphinester sind besser lipidlöslich als Morphin. Daher zeigt Nicomorphin klinisch eine schnellere ZNS-Wirkung. Der analget. Effekt ist mit Morphin vergleichbar.

Österreich

Vilan

nicht invasiv:
- oral (Tabletten)
- Suppositorien

invasiv:
- Ampullen (s.c., i.m., i.v., epidural)

- schwere und schwerste akute und chronische Schmerzen
(postoperative und posttraumatische Schmerzen, Tumorschmerzen, Schmerzen nach Myocardinfarkt, Steinkoliken)

absolut:
bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Wirk- oder Hilfsstoff
zentrale Atemdämpfung, erhebliche Obstruktion der Atemwege
Komedikation mit MAO-Hemmern, akute hepatische Porphyrie,

relativ:
massive Einschränkung der Leberfunktion, Kreislaufschock, Schädel-Hirn-Trauma und intrakraniellem Druckanstieg, akutes Abdomen, Prostatahypertrophie, Myasthenia gravis, bei eingeschränkter Nierenfunktion muß die Dosis herabgesetzt werden, in der Schwangerschaft und in der Stillperiode nur unter strengster Indikation

Standarddosierung

5-10 mg p.o.: alle 4h 1-2 Supp.: täglich 1-2 Ampullen: alle 6-8h Dosierung muß wie bei allen zentral wirksamen Analgetika individuell erfolgen.

Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art (selten)
ZNS: Sedierung bis hin zur Narkose, Euphorie (v.a. bei schneller Anflutung), Miosis
Herz und Kreislauf: Blutdrucksenkung, Orthostase
Atmung: Atemdepression (v.a. bei schneller Anflutung), Hustendämpfung
Magen: zentral bed. Übelkeit und Erbrechen, durch Kontraktion der glatten Muskulatur kommt es zu Obstipation
Leber und Pankreas: Kontraktion der Gallenblase und –gänge
Nieren und Blase: Ureterkontraktion, Hemmung des Miktionsreflexes
Haut: Hautjucken, Hautrötung

alle Wirkstoffe mit Wirkung aufs ZNS: ZNS-Funktionsstörung wird verstärkt
hohe Progesteronserumkonzentration: analget. Effekt verstärkt
Naloxonempfindlichkeit: bei Opiat-Langzeitmedikation erhöht
MAO-Hemmer: zentrale Dysfunktionen
Alkohol: analgetische Wirkung nimmt ab
Amitriptilin: Nicomorphinwirkung nimmt zu
Amphetamin: Potenzierung der zentralen Analgesiewirkung über noradrenerge Schmerzmodulation
Potenzierung der Atemdepression
Antibiotika (Chinolon, Gyrasehemmer, Laevo- und Travofloxacin): antibiot. Wirkung vermindert
Rifampicin: Nicomorphinwirkung vermindert bis aufgehoben
Atropin: analget. Wirkung nimmt durch cholinerge Schmerzmodulation ab
Benzodiazepine: negative Inotropie, zentr. Wirkung wird verstärkt
Cimetidin: Wirkung von Nicomorphin steigt (ZNS-Depression!!)
Clomipramin: Wirkung von Nicomorphin steigt
Doxapram: unsichere und kurze Aufhebung der Atemdepression ohne Einfluß auf die Analgesie
Enzyminduktoren (Clonazepam, Diazepam, Ibuprofen, Indomethacin, Paracetamol,
Naproxen, Oxazepam, etc.) steigern die hepat. Biotransformation von Nicomorphin
MAO-Hemmer: zentrale Hemmung, zentrale Dysfunktion
N2O: ausgeprägte neg. Inotropie
Naltrexone: spezif. Antagonisierung; Intervall mind. 7-10 d
Neuroleptika: Potenzierung der zentraldepressiven Wirkung
Phenothiazine: analget. Effekt nimmt ab, Dysfunktionen ZNS nehmen zu
Physostigmin: analget. Effekt nimmt zu
Scopolamin: Dysfunktionen ZNS nehmen zu, Analgesiepotenzierung möglich
Yohimbin: Toleranz verzögert

Keine Indikationen:
- schwache bis mittlere Schmerzen im Rahmen eines Entzündungsgeschehens
- Schmerzzustände, die auf schwächere Analgetika ansprechen
- Perioperative Analgesieführung

Die Straßenverkehrstüchtigkeit ist wie bei allen zentral wirksamen Analgetika eingeschränkt.
Nach längerer Anwendung sollte Nicomorphin ausgeschlichen werden.

Nach oraler Applikation ausgeprägter first-pass-Mechanismus. Nicomorphin wird als Pro-Drug zu teilweise aktiven Metaboliten hydrolysiert. Die Wirkung setzt relativ rasch ein (bei i.v.-Appl. nach etwa 10 min) und hält 6-7h, bei epiduraler Anwendung sogar 24h an. terminale β-Halbwertszeit: 2,5-3h Die Ausscheidung erfolgt über die Niere.

Nicomorphin zeigt gute Wirkung bei akuten Schmerzzuständen. Es ist auch bei Durchbruchsschmerzen bei bestehender Opiattherapie einzusetzen.