CODEIN
Index
Wirkmechanismus Handelsnamen Anwendungsarten
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung Strukturformel
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Strukturformel 
Codein
 
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Wirkmechanismus
Opioidanalgetika ahmen die Wirkung endogener Opioidpeptide (Endorphine, Enkephaline, Dynorphine) nach. Dadurch wird einerseits die Weiterleitung des Schmerzreizes gehemmt und andererseits das Schmerzempfinden im Thalamus und im limbischen System verändert.
Codein unterscheidet sich von Morphin durch eine Methylgruppe, die den first-pass-Mechanismus minimieren und damit die Bioverfügbarkeit erhöhen soll. Es wird in unterschiedlichem Ausmaß zu Morphin umgewandelt und wirkt analgetisch, antitussiv und antidiarrhoisch. Die analget. Wirkung ist ungefähr ein Zehntel der von Morphin.
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Handelsnamen
Österreich Codein, Dolocod, Dolokapton, Duaneo, Irocopar, Spasmoplus, Toximer, Tricodein
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Anwendungsarten
nicht invasiv: oral (Dragees, Tabletten)
Suppositorien
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Indikationen
- schwache bis mittelstarke akute und chronische Schmerzen
- Reizhusten

wegen kurzer Wirkdauer nur bedingt empfehlenswert:
- zur nicht-invasiven postoperativen Schmerzbehandlung
- bei akuten und chronischen Schmerzen in Onkologie, Innerer Medizin, Pädiatrie und Hospiz
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Kontraindikationen
absolut:
bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Wirk- oder Hilfsstoff
zentrale Atemdämpfung, erhebliche Obstruktion der Atemwege
Komedikation mit MAO-Hemmern

relativ:
massive Einschränkung der Leberfunktion, Kreislaufschock, Schädel-Hirn-Trauma und intrakraniellem Druckanstieg, akutes Abdomen, Prostatahypertrophie, Myasthenia gravis, bei eingeschränkter Nierenfunktion muß die Dosis herabgesetzt werden
Asthma bronchiale, Schwangerschaft und Stillzeit

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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene
Kinder
Einzeldosis:
30 - 60 mg bis max. 200 mg p.o.
0,5 - 1,0 mg/kg/KG, alle 4-6h

Dosierung muß wie bei allen zentral wirksamen Analgetika individuell erfolgen.
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Nebenwirkungen
Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art (selten)
ZNS: Sedierung bis hin zur Narkose, Kopfschmerzen, Euphorie (v.a. bei schneller Anflutung), Miosis
Herz und Kreislauf: Blutdrucksenkung, Orthostase
Atmung: Atemdepression (v.a. bei schneller Anflutung), Hustendämpfung
Magen: zentral bed. Übelkeit und Erbrechen, durch Kontraktion der glatten Muskulatur kommt es zu Obstipation
Leber und Pankreas: Kontraktion der Gallenblase und –gänge
Nieren und Blase: Ureterkontraktion, Hemmung des Miktionsreflexes
Haut: Hautjucken, Hautrötung
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Interaktionen
alle Wirkstoffe mit Wirkung aufs ZNS: ZNS-Funktionsstörung wird verstärkt
hohe Progesteronserumkonzentration: analgetischer Effekt verstärkt
Naloxonempfindlichkeit: bei Opiat-Langzeitmedikation erhöht
Fluoxetin: Bioelimination von Codein zu aktiven Metaboliten gehemmt
Chinidin, Neuroleptika und Antidepr.: hemmen hepatischen Abbau von Codein zu Morphin
MAO-Hemmer: zentrale Dysfunktion
Paracetamol: analgetischer Effekt wird erhöht
Rifampicin: hepatischer Codeinabbau wird verstärkt
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Vorsichtsmaßnahmen
Keine Indikationen:
- stärkste Schmerzzustände
- akute und chronische schwache bis mittelstarke Schmerzen mit entzündl. Komponente
- in Kombination mit stärkeren Opioiden
- perioperative Analgesieführung

Kolikschmerzen (Galle, Niere,....) lassen sich mit Opiaten gut behandeln, die auslösende Ursache (Spasmus) nimmt jedoch zu. Daher sind Opiate zur Behandlung von Kolikschmerzen in Verbindung mit einem Spasmolytikum anzuwenden.
Die Straßenverkehrstüchtigkeit ist wie bei allen zentral wirksamen Analgetika eingeschränkt.
Ca. 10% der mitteleuropäischen Bevölkerung können wegen eines Enzymmangels Codein nicht zu Morphin metabolisieren und sprechen daher nicht auf die Therapie an.
Wird mit Codein unter der obengenannten Dosierung kein analgetischer Effekt erreicht, soll ein potenteres Opioid eingesetzt werden, da in höherer Dosierung toxische Nebenwirkungen hervorgerufen werden können.
Nach längerer Anwendung ausschleichen.
Nicht zur i.v.-Anwendung geeignet.
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Pharmakokinetik
Codein weist eine komplexe Metabolisierung, mit mehreren aktiven Metaboliten auf.(siehe auch Interaktionen). Die Pharmakodynamik ist somit sowohl von Dosis und Applikationsart als auch vom individuellen Stoffwechsel des Patienten abhängig.
Proteinbindung: 10-25%
maximale Plasmakonzentration nach ca. 0,5h
terminale β-Halbwertszeit: ca. 1,5h
Codein weist eine komplexe Metabolisierung, mit mehreren aktiven Metaboliten auf.(siehe auch Interaktionen). Die Pharmakodynamik ist somit sowohl von Dosis und Applikationsart als auch vom individuellen Stoffwechsel des Patienten abhängig.
Proteinbindung: 10-25%
maximale Plasmakonzentration nach ca. 0,5h
terminale β-Halbwertszeit: ca. 1,5h
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Allgemeine Beurteilung
Die Kombination von Codein mit nicht-opioiden Analgetika ist zur Behandlung akuter, heftiger Schmerzen bestens geeignet. Die Kombination mit anderen Opioiden ergibt aber keinen Sinn.
Der, bei längerer Anwendung häufig vorkommenden Obstipation, ist mit laxativer Komedikation entgegenzuwirken.
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