DEXTROPROPOXYPHEN
Index
Wirkmechanismus Handelsnamen Anwendungsarten
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung Strukturformel
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Strukturformel 
Dextropropoxyphen
 
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Wirkmechanismus
Opioidanalgetika ahmen die Wirkung endogener Opioidpeptide (Endorphine, Enkephaline, Dynorphine) nach. Dadurch wird einerseits die Weiterleitung des Schmerzreizes gehemmt und andererseits das Schmerzempfinden im Thalamus und im limbischen System verändert.
Dextropropoxyphen ist dem Methadon verwandt und von der analgetischen Wirksamkeit dem Codein ähnlich. Die analgetische Potenz von Dextropropoxyphen (etwa 1/20 von Morphin)
ist allerdings niedriger einzustufen als die des Codein.
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Handelsnamen
Österreich APA, Sigmalin-B6-Forte
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Anwendungsarten
nicht invasiv: oral (Tabletten)
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Indikationen
- zur Behandlung von Schmerzen unterschiedlichster Genese
(Neuralgien, Kopf- und Zahnschmerzen)
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Kontraindikationen
absolut:
bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Wirk- oder Hilfsstoff
zentrale Atemdämpfung, erhebliche Obstruktion der Atemwege
Komedikation mit MAO-Hemmern, Schwangerschaft und Stillperiode, Kinder unter 12 Jahren, G-6-PD-Mangel

relativ:
massive Einschränkung der Leberfunktion, Kreislaufschock, Schädel-Hirn-Trauma und intrakraniellem Druckanstieg, akutes Abdomen, Prostatahypertrophie, Myasthenia gravis, bei eingeschränkter Nierenfunktion muß die Dosis herabgesetzt werden

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Dosierung
Standarddosierung
Dosierung muß wie bei allen zentral wirksamen Analgetika individuell erfolgen.
50-100 mg 2-3mal täglich

nicht länger als zehn Tage anwenden
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Nebenwirkungen
Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art (selten)
ZNS: Sedierung bis hin zur Narkose, Miosis
Herz und Kreislauf: Blutdrucksenkung, Orthostase
Atmung: Atemdepression (v.a. bei schneller Anflutung), Hustendämpfung
Magen: zentral bed. Übelkeit und Erbrechen, durch Kontraktion der glatten Muskulatur kommt es zu Obstipation
Leber und Pankreas: Kontraktion der Gallenblase und –gänge
Nieren und Blase: Ureterkontraktion, Hemmung des Miktionsreflexes
Haut: Hautjucken, Hautrötung
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Interaktionen
Kombination mit NSAR ist sinnvoll

alle Wirkstoffe mit Wirkung aufs ZNS: ZNS-Funktionsstörung wird verstärkt
hohe Progesteronserumkonzentration: analgetischer Effekt verstärkt
Naloxonempfindlichkeit: bei Opiat-Langzeitmedikation erhöht
MAO-Hemmer: zentrale Dysfunktionen
Carbamazepin, Phenytoin oder Benzodiazepine: verstärkte Wirkung; Dextropropoxyphen behindert deren Metabolisierung
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Vorsichtsmaßnahmen
Die Straßenverkehrstüchtigkeit ist wie bei allen zentral wirksamen Analgetika eingeschränkt.
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Pharmakokinetik
Die orale Bioverfügbarkeit beträgt zwischen 30-70%
Bei der Metabolisierung entsteht ein aktiver, toxischer Metabolit (Norpropoxyphen) mit einer Halbwertszeit von 15-23h. Norpropoxyphen ist nierenpflichtig, vor allem bei Niereninsuffizienz besteht Kumulationsgefahr.
maximale Plasmakonzentration nach ca. 1-2h
terminale β-Halbwertszeit: interindividuell variabel von 3-18h
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Allgemeine Beurteilung
Trotz geringer Wirkstärke ist ein Abhängikeitspotenzial vorhanden, wodurch sich ein negatives Nutzen/Risiko-Verhältnis ergibt.
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