Wirkmechanismus	Handelsnamen	Anwendungsarten
Indikationen	Dosierung	Kontraindikationen
Nebenwirkungen	Interaktionen	Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik	Allgemeine Beurteilung

Der aktive Wirkstoff Diacerein, ein Anthrachinonderivat, das durch Acetylierung aus Rhein entsteht und die Produktion von Interleukin -1 hemmt. Dabei wird in die, bei der Entstehung der Arthrose, wichtige Zytokinkaskade eingegriffen. In der Folge werden signifikant weniger Stickoxid (NO) und weniger „knorpelabbauende“ Enzyme gebildet (z.B. Stromelysin, das für den Abbau der Proteoglykane verantwortlich gemacht wird, aber auch weniger aktivierte Metalloproteinasen und weniger Kollagenase, die zum Abbau von Kollagen führt).
Daneben fördert Diacerein die Neubildung von wesentlichen Bestandteilen des Knorpelgewebes, wie z.B. körpereigene Hyaluronsäure, Kollagen und Proteoglykane.

Österreich

Verboril

oral

Degenerative Gelenkserkrankungen (Osteoarthrose)

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
- Überempfindlichkeit gegen Substanzen mit ähnlicher Struktur (Anthrachinonderivate).
- Schwere Leberinsuffizienz
- bei Kindern und Jugendlichen
- Schwangerschaft und Stillzeit

Standarddosierung

Erwachsene

Die übliche empfohlene Dosis ist 2x1 Kapsel täglich

Während der ersten Wochen der Behandlung kann es bei der täglichen Einnahme von 2 x1 Kapsel zum Auftreten von weichen Stühlen oder Durchfällen kommen. Zu Behandlungsbeginn, während der ersten 2 – 4 Behandlungswochen, wird empfohlen mit 1x1 Kapsel täglich zu beginnen. Bei guter Verträglichkeit kann die Behandlung danach mit der empfohlenen Dosierung von 2 Kapseln täglich fortgesetzt werden. Therapiedauer: mindestens 3 – 4 Monate

Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml/min) sollte die tägliche Dosis auf 1x1 Kapsel täglich reduziert werden

Durchfall, Bauchschmerzen, Weiche Stühle, häufiger Stuhlgang , Flatulenz
Diese Effekte klingen normalerweise nach 2 -3 Wochen wieder ab.
Verfärbung des Urins, Pruritus, Kopfschmerzen

Antacida (Aluminium-, Calcium- und Magnesium-Salze, -Oxide und -Hydroxide) führen zu einer signifikanten Reduzierung der Resorption von Diacerein. Daher sollte zwischen der Einnahme von Antacida und Diacerein ein Abstand von 1-2 Stunden liegen.

Die Metaboliten von Diacerein können den Harn in Anhängigkeit vom pH bräunlich bis rötlich verfärben; diese Verfärbung ist harmlos, sie kann aber diagnostische Tests, die auf Farbereaktionen beruhen (Streifentests im Harn z.B. auf Glukose) verfälschen.

Da die Verfärbung des Urins eine Mikrohämaturie maskieren kann, sollte vorsichtshalber einmal jährlich die Nierenfunktion (inkl. Harnsediment) geprüft werden.

Diacerein kann Durchfälle auslösen, deshalb ist besondere Vorsicht bei gleichzeitiger Anwendung von Diuretika (Schleifendiuretika, Thiazide) und/oder herzwirksamer Glykoside (Digitoxin, Digoxin) geboten.

Patienten mit der seltenen, hereditären Galaktoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Glukose-Galaktosemalabsorption sollten Verboril nicht einnehmen.

Absorption:	Oral verabreichtes Diacerein wird rasch und vollständig deacetyliert und zu Rhein umgewandelt.
Ausscheidung:	Die Eliminationshalbwertszeit von Rhein beträgt ca. 7,5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Niere.

Interleukin 1 Hemmer zur Behandlung der Arthrose, für deren Einsatz sich auch die EULAR (European League Against Rheumatism) in ihren Empfehlungen ausspricht.