DICLOFENAC
Index
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code Wirkmechanismus Handelsnamen
Anwendungsarten Indikationen Dosierung
Kontraindikationen Nebenwirkungen Interaktionen
Vorsichtsmaßnahmen Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung
Strukturformel    
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Strukturformel 
Diclofenac
 
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Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code
– ATC-Code: M01AB Nichtsteroidale Antiphlogistika und Antirheumatika / Essigsäure-Derivate und verwandte Substanzen
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Wirkmechanismus
Diclofenac wirkt analgetisch, antipyretisch und antiphlogistisch durch eine Hemmung der Cyclooxygenase I + II und der LIPOX.
Über einen bisher unbekannten Mechanismus wird auch die Leukotrienproduktion gehemmt.
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Handelsnamen
Österreich Algefit, Dedolor, Deflamat, Deflamm, Diclobene, Diclofenac "Genericon", Diclomelan, Diclostad, Diclosyl, Dolpasse, Fenaren, Flector, Magluphen, Tratul, Voltaren
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Anwendungsarten
Nicht invasiv: oral (Kapseln, Filmtabl., Dragees)
Suppositorien
Pflaster
topisch (Augentropfen, Gel)
Invasiv: (i.v., i.m.)
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Indikationen
– akute mittelstarke bis starke Schmerzen, v.a. entzündlich-traumatischer Genese
– Dysmenorrhoe, Adnexitis
– Erkrankungen des rheumatischen Formenkreises
– Gallengangs- und Nierenkoliken
– Gichtanfälle
– Migräne
– Posttraumatische schmerzhafte Zustände in Kombination mit potenten Opioiden bei schweren terminalen Schmerzzuständen
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Kontraindikationen

absolut – bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Wirkstoff- oder Wirkstoffgruppe,
– Überempfindlichkeit gegenüber Hilfsstoffen,
– akute perioperative Schmerzzustände, Asthma Bronchiale, floride Magenulzerationen, unkontrollierte Hypertension, bestehende beträchtliche Nierenschädigung, bestehende Koagulopathie, gastrointestinale Blutungen, ZNS-Blutungen, andere Blutungsstörungen, bestehende starke Leberschädigung, M. Crohn, Pat. mit hepat. Porphyrie
– Schwangerschaft Trimenon III, Stillzeit
– Kinder
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relativ Pat. mit allergischen oder systemischen Erkrankungen,
Pat. mit Autoimmunerkrankungen,
Pat. mit Ulkusanamnese,
Pat. mit bestehender ZNS-Dysfunktion,
Pat. mit KHK

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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene
Einzeldosis: 0,3-0,7 mg/kg KG (normalerweise 50 mg)
Tagesdosis: 150-200 mg (max.:300 mg) 2-4 x tgl.
Siehe auch Fachinformation: Austria-Codex, VIDAL
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Nebenwirkungen
ZNS und Gesichtssinn: Müdigkeit, Kopfschmerzenm, Vertigo, Benommenheit,Störungen der Sensorik, Krämpfe, neurolog. Ausfälle

Herz und Kreislauf: Hypotension, Herzklopfen, Hypertension, pektiang. Schmerzen, Ödeme

Atmung: AIA („aspirin-induced-asthma“)

Magen-Darm-Trakt: Stomatitis, Glossitis, Gastralgien, Blutungen wg Schleimhautschäden, Ulcera

Leber und Pancreas: Cholestase, Transaminasenerhöhung, Hepatitis

Niere und Blase: akute bis chronische reversible bis irreversible Schäden

Blut: Thrombopenie, Leukopenie, Agranulozytose, immunhämolyt. Anämien

Haut: Hautausschläge
Allergisch-toxische Nebenwirkungen jeder Art v.a. bei Pat. mit bestehender ASS Allergie
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Interaktionen
Antihypertensiva: hypoten. Effekt ↓
Cumarine: wie orale Antikoagulantien (spontane Lungenblutung)
Cyclosporin: Diclofenackonzentration ↑↑
Ciprofloxacin + Diclofenac: Konvulsinsgefahr ↑
Digoxin: freie Fraktion Digoxin ↑
Gentamycin + Diclofenac: Nephrotoxizität ↑
Kortikosteroide: gastrointest NW ↑
Lithium: freie Fraktion Lithium ↑
Methotrexat: tubul. Sekretion↓ = tox. Methotrexatkonz. ↑
Opioide: Opioid-Spareffekt
orale Antidiabetika: freie Fraktion ↑
orale Antikoagulantien: Wirkung ↑
Probenecid: freie Fraktion ↑
Schleifendiuretika: diuret. Wirkung↓
Triamteren: Risiko akutes Nierenversagen↑
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Vorsichtsmaßnahmen
– Magenschutz empfohlen
– bei chron. Anwendung regelmäßige klinische- und Laborkontrollen (Blutbild, Leber- und Nierenparameter)
– i.m.-Applikation ist nicht zu empfehlen (schmerzhaft und mögliche Gewebsnekrosen)
– unverdünnte i.v.-Appl. hohe Inzidenz von Venenreizung
– keine Vergleichsstudien über Diclofenaceinsatz bei Kindern
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Pharmakokinetik
Absorption: gute enterale Resorption aber hoher „first-pass“-Mechanismus durch Glukuronidierung, Hydroxylierung und Methylierung in der Leber
Verteilung: Proteinbindung: 99,7%;
in der Synovialflüssigkeit werden innerhalb von 2h höhere Konzentrationen als im Plasma erreicht
Halbwertszeit: synoviale Halbwertszeit: 3-6h
terminale β-Halbwertszeit: 1-2 h

Ausscheidung: Ausscheidung vorwiegend über die Niere
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Allgemeine Beurteilung
Keine Ind.: starke Schmerzen ohne Entzündungsbeteiligung, banale Schmerzen;
keine Vergleichsstudien über Diclofenaceinsatz bei Kindern
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