PARACETAMOL/CODEIN
Index
Wirkmechanismus Handelsnamen Anwendungsarten
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung Strukturformel
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Strukturformel 
Paracetamol
Codein
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Wirkmechanismus
Paracetamol wirkt gut analgetisch und antipyretisch offenbar auch durch Beeinflussung zentraler Mechanismen (zentrale Hemmung der Substanz P, zentrale PG-System-Hemmung, spinale Blockierung des pronozizeptiven Arginin-NO-Synthetase-Systems), es wirkt jedoch nicht antiphlogistisch.

Codein verstärkt die analgetische Wirkung, wirkt antitussiv, sedierend und erhöht den Tonus der glatten Muskulatur.
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Handelsnamen
Österreich Toximer
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Anwendungsarten
nicht invasiv: Suppositorien
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Indikationen
Schmerzzustände verschiedener Genese, bei denen auch Fiebersenkung, leichte Sedierung oder antitussive Wirkung angezeigt sind.
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Kontraindikationen
- bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Wirkstoff- oder Wirkstoffgruppe
- Asthma bronchiale
- schwere Nieren- oder Leberinsuffizienz
- Patienten mit Gucose-6-Phospatdehydrogenasemangel
- übermäßiger bzw. chronischer Alkoholgenuß
- Erkrankungen bei denen eine stärkere Dämpfung des Atemzentrums vermieden werden soll, insbesondere bei erhöhter Bronchialsekretion.
- gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern (Einnahmepause von 10-14 Tagen einhalten)
- Kinder unter 14 Jahren.
- Schwangerschaft und Stillzeit

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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene und Kinder über 14 Jahren:
Einzeldosis: 1-2 Zäpfchen (siehe Herstellerangaben)
maximale Tagesdosis: 3 Zäpfchen (siehe Herstellerangaben)
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Nebenwirkungen
Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art (selten), Schock, "drug fever", Nausea
ZNS: Encephalopatie, Koma, Kopfschmerzen, Schweißausbruch, Reizbarkeit, Müdigkeit, Sedierung, Vertigo, Hypotension, Miosis, Ataxie, Konvulsion
Herz und Kreislauf: Arrhythmien, Herzrhythmusstörung, Blutdrucksenkung
Atmung: AIA (aspirin-induced-asthma), Hemmung des Atemzentrums (Kinder, ältere Patienten!), Heuschnupfen, Lungenödem, Somnolenz bis zum Atemstillstand
Magen-Darm-Trakt: gastrointestinale Blutungen und Hämatemesis (selten), Erhöhung des Sphinktertonus (Magen, Gallengängen, Harnblase), Übelkeit, Erbrechen, Obstipation
Leber und Pankreas: fulminantes Leberversagen, dosisabhängige Hepatotoxizität (v.a. in Kombination mit Alkohol, Barbituraten oder anderen enzyminduzierenden Wirkstoffen)
Nieren und Blase: akutes reversibles bis irreversibles Nierenversagen
Blut: Agranoluzytose, Hämolyse, Thrombozytopenie, Panzytopenie
Haut: allergische Hautausschläge, Hautschwellung, Harnretention, Juckreiz
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Interaktionen
α1-Agonisten: Hepatotoxizität steigt
Gerinnungs- und Thrombozytenaggregationshemmer: Wirkungsverstärkung
enzyminduzierende Wirkstoffe: Hepatotoxizität steigt
(Alkohol, Babiturate, Antiepileptika,
Rifampicin)
Zidovudin: Glukuronkonjugation wird
gehemmt
Chloramphenicol: Eliminationsgeschw. nimmt ab
Salicylamid: Halbwertszeit v. Paracetamol verlängert (Kumulation!)
Expektorantien: Wirkung nimmt ab
alle Wirkstoffe mit Wirkung aufs ZNS: ZNS-Wirkung wird verstärkt
hohe Progesteronserumkonzentration: analget. Effekt verstärkt
Naloxonempfindlichkeit: bei Opiat-Langzeitmedikation erhöht
Fluoxetin: Bioelimination von Codein zu aktiven Metaboliten gehemmt
Chinidin, Neuroleptika und
Antidepressiva.: hemmen hepat. Abbau von Codein zu Morphin
MAO-Hemmer: zentrale Dysfunktion
Rifampicin: hepat. Codeinabbau wird verstärkt
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Vorsichtsmaßnahmen
Vorsichtsmaßnahmen müssen bei schweren entzündlichen bzw. obstruktiven Darmerkrankungen, Miktionsstörungen, nach Kopfverletzungen, gesteigertem Hirndruck und postoperativ nach Cholecystektomie getroffen werden.
Die Reaktionsfähigkeit sinkt.
Anwendung bei Kindern siehe Herstellerangaben.
Bei chronischer Anwendung von Toximer-Tabletten besteht in seltenen Fällen die Möglichkeit einer psychischen und physischen Abhängigkeitsbildung.
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Pharmakokinetik
Paracetamol:
Paracetamol wird gut resorbiert.
Proteinbindung: 5-10%
maximale Plasmakonzentration nach ca. 0,5-1,5h
terminale β-Halbwertszeit: 1,5-2,5h
Nach hepatischer Biotransformation durch Kopplung an Glutathion erfolgt die Ausscheidung renal.

Codein:
Wird rektal zu ca. 60-70% resorbiert
maximale Plasmakonzentration nach ca. 1,5h
Eliminationshalbwertszeit: 3-4h
Es wird in der Leber zu ca. 10% zu Morphin und Norcodein metabolisiert und mit seinen Metaboliten vorwiegend über die Niere, frei und konjugiert, ausgeschieden.
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Allgemeine Beurteilung
30 mg Codein in der Kombination hat eine gute Wirkung bei akuten kurz dauernden mittelstarken Schmerzen.
10 mg Codein sind unterdosiert für einen Erwachsenen.
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© CEDIP Franz Resatz GmbH

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