PARACETAMOL/PROPYPHENAZON/COFFEIN
Index
Wirkmechanismus Handelsnamen Anwendungsarten
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung Strukturformel
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Strukturformel 
Paracetamol
Propyphenazon
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Wirkmechanismus
Propyphenazon ist ein Pyrazolderivat. Es wirkt antipyretischen, antiphlogistischen und analgetischen durch Aktivierung hemmender Neuronen im ZNS.

Paracetamol wirkt gut analgetisch und antipyretisch offenbar auch durch Beeinflussung zentraler Mechanismen (zentrale Hemmung der Substanz P, zentrale PG-System-Hemmung, spinale Blockierung des pronozizeptiven Arginin-NO-Synthetase-Systems), jedoch nicht antiphlogistisch.

Coffein unterstützt die analgetische Wirkung der anderen Komponenten, außerdem erhöht es die Vigilanz, reduziert die psychomotorische Reaktionszeit und beeinflußt die intellektuelle Leistungsfähigkeit, sofern diese durch Müdigkeit eingeschränkt ist.
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Handelsnamen
Österreich Adolorin, Eu-Med, Gewadal, Melabon, Migradon, Nervan, Rapidol, Saridon, Vivimed, Waldheim
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Anwendungsarten
nicht invasiv: oral (Tabletten)
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Indikationen
- symptomatische Behandlung schmerzhafter Zustände (Kopf-, Zahn, Muskel- oder Menstruationsschmerzen)
- rheumatische Beschwerden
- Fieber und grippale Infekte
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Kontraindikationen
- bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Wirkstoff- oder Wirkstoffgruppe
- Überempfindlichkeit gegenüber Hilfsstoffen
- schwere Nieren- und Leberinsuffizienz
- Patienten mit Gucose-6-Phospatdehydrogenasemangel
- akute hepatische Porphyrie
- übermäßiger bzw. chronischer Alkoholgenuß
- Granulozytopenie, Leukopenie
- Während der Stillzeit wird die Einnahme von Paracetamol nicht empfohlen.

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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene und Kinder über 12 Jahren:
Einzeldosis: 1-2 Tabletten (siehe Herstellerangaben)
maximale Tagesdosis: 4-6 Tabletten (siehe Herstellerangaben)
Kinder 6-12 Jahren:
Einzeldosis: ½ Tablette (siehe Herstellerangaben)
maximale Tagesdosis: 1½-3 Tabletten (siehe Herstellerangaben)
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Nebenwirkungen
Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art (selten), Schock, "drug fever",
ZNS: Encephalopatie, Koma, Kopfschmerzen, Schweißausbruch
Herz und Kreislauf: Arrhythmien
Atmung: AIA (aspirin-induced-asthma), Atemnot, Heuschnupfen
Magen-Darm-Trakt: gastrointestinale Blutungen und Hämatemesis (selten)
Leber und Pankreas: fulminantes Leberversagen, dosisabhängige Hepatotoxizität (v.a. in Kombination mit Alkohol, Barbituraten, oder anderen enzyminduzierenden Wirkstoffen)
Nieren und Blase: akutes reversibles bis irreversibles Nierenversagen
Blut: Agranoluzytose, Hämolyse, Thrombozytopenie, Panzytopenie
Haut: allergische Hautausschläge, Urtikaria
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Interaktionen
α1-Agonisten: Hepatotoxizität steigt
Gerinnungs- und Thrombozytenaggregationshemmer: Wirkungsverstärkung
enzyminduzierende Wirkstoffe:
(Alkohol, Babiturate, Antiepileptika, Rifampizin): Hepatotoxizität steigt
Zidovudin: Glukuronkonjugation wird gehemmt
Chloramphenicol: Eliminationsgeschw. nimmt ab
Salicylamid: Halbwertszeit v. Paracetamol verlängert (Kumulation!)
Ergotamin: die Aufnahme
wird beschleunigt
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Vorsichtsmaßnahmen
Vorsicht ist geboten bei Analgetikaintoleranz, gastrointestinalen Ulcera oder Blutungen, nozizeptiven Weichteilschmerzen und viszeralen Schmerzen.
Vorsichtige Dosierung bei Leber- oder Nierenschädigung:
Bei längerem Gebrauch oder überhöhter Dosierung (mehr als 2g Paracetamol pro Tag) sind schwere Leberschäden und Nierenschädigungen (Gefahr einer Analgetika- Nephropathie) nicht auszuschließen.
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Pharmakokinetik
Propyphenazon:
Es wird nach oraler Gabe praktisch vollständig resorbiert.
maximale Plasmakonzentrationen: nach ca. 30 Minuten
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1-11/2h.
Es wird zu 80% als Enol-Glukuronid renal ausgeschieden.

Paracetamol:
wird gut resorbiert
Proteinbindung: 5-10%
maximale Plasmakonzentration nach ca. 0,5-1,5h
terminale β-Halbwertszeit: 1,5-2,5h
Nach hepatischer Biotransformation durch Kopplung an Glutathion erfolgt die Ausscheidung renal.

Coffein:
es wird rasch und vollständig resorbiert
die Plasmahalbwertszeit beträgt 3-7h
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Allgemeine Beurteilung
Gut bei akuten, kurz dauernden leichten Schmerzzuständen.
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