PROPYPHENAZON/DIHYDROERGOTAMIN/COFFEIN
Index
Wirkmechanismus Handelsnamen Anwendungsarten
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung Strukturformel
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Strukturformel 
Propyphenazon
Dihydroergotamin
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Wirkmechanismus
Propyphenazon ist ein Pyrazolderivat. Es wirkt antipyretisch, antiphlogistisch und analgetisch durch Aktivierung hemmender Neurone im ZNS.

Dihydroergotamin (DHE) ist ein partieller -Rezeptorenantagonist und ein schwacher partieller Agonist mit -rezeptorenblockierender Wirkung.
DHE hat einen starken tonisierenden Effekt auf die venösen Kapazitätsgefäße und verhindert dadurch ein «Versacken» größerer Blutmengen vor allem in den Beinvenen. Es verbessert den venösen Rückstrom zum Herzen.
DHE bewirkt als Migräneprophylaktikum eine Reduktion der Häufigkeit und Intensität der Migräneanfälle.

Coffein unterstützt die analgetische Wirkung der anderen Komponenten, außerdem erhöht es die Vigilanz, reduziert die psychomotorische Reaktionszeit und beeinflußt die intellektuelle Leistungsfähigkeit, sofern diese durch Müdigkeit eingeschränkt ist.
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Handelsnamen
Österreich Tonopan
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Anwendungsarten
nicht invasiv:
oral: (Tabletten)
Supposiorien
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Indikationen
- Migräne und vaskuläre Kopfschmerzen
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Kontraindikationen
- bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Wirkstoff- oder Wirkstoffgruppe
- bestehende Knochenmarksschädigung (Leukopenie, Granulozytopenie)
- Glukose-6-Phosphatdehydrogenasemangel
- akute hepatische Porphyrie
- respiratorische Insuffizienz (z.B. Asthma bronchiale oder chronische Bronchitis)
- schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen
- ungenügend behandelte Hypertonie, Herzinsuffizienz
- koronare Herzkrankheit
- Sepsis
- periphere arterielle Gefäßerkrankungen
- Schwangerschaft und Stillzeit: während der ersten 4 Monate und der letzten 6 Wochen der Schwangerschaft und die gesamte Stillzeit

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Dosierung
Standarddosierung
Tabletten:
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren:
Einzeldosis: 1-2 Tabletten
maximale Tagesdosis: 3 Tabletten
Suppositorien:
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren:
Einzeldosis: 1 Suppositorium
maximale Tagesdosis: 3 Suppositorien
Kinder über 6 Jahren:
Einzeldosis: ½ Suppositorium
maximale Tagesdosis: 1 Suppositorium
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Nebenwirkungen
Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art
ZNS: Kopfschmerz, Kribbeln, Schmerzen und Kältegefühl in den Fingern und Zehen, begleitet von Parästhesien, Schlafstörungen, Kopfdruck, Schockzustände
Atmung: Atemnot
Herz und Kreislauf: Präkordialschmerzen
Magen-Darm-Trakt: Diarrhoe, Erbrechen, Übelkeit
Blut: Blutbildveränderungen
Haut: Hautausschläge, Hautödeme, Juckreiz
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Interaktionen
Dopamin, Erythromycin, Troleandomycin, Tetracyclin, Josamycin: kann den Plasmaspiegel von Dihydroergotamin (oral) erhöhen
Nitropräparate: führen zu Erhöhung der Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Dihydroergotamin
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Vorsichtsmaßnahmen
Bei Analgetikaintoleranz (Auslösung von Asthma, Rhinitis, Hautreaktionen) sowie gastrointestinalen Ulcera und Blutungen ist Vorsicht geboten.
Die Kombination Propyphenazon, Dihydroergotamin, Coffein eignet sich nicht zur Langzeitbehandlung.
Bei Patienten, mit Asthma bronchiale oder Heuschnupfen, ist Vorsicht geboten.
Falls es zu Symptomen einer peripheren Ischämie (Parästhesien, Taubheitsgefühl) kommt, ist das Präparat sofort abzusetzen.
Bei gleichzeitiger Gabe von Medikamenten, die Ergotamin oder Dihydroergotamin enthalten, ist Vorsicht geboten.
Darf ab dem 5. Schwangerschaftsmonat bei strengster Indikationsstellung angewendet werden.
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Pharmakokinetik
Propyphenazon:
Es wird praktisch vollständig resorbiert.
maximale Plasmakonzentrationen: nach 1-3h
die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1-11/2h.
Es wird zu 80% als Enol-Glukuronid renal ausgeschieden.

Dihydroergotamin:
es wird rasch resorbiert
maximale Plasmakonzentration erfolgt nach ca. 1h
Bioverfügbarkeit beträgt 6-8%
die Elimination erfolgt zu 97% biliär

Coffein:
es wird rasch und vollständig resorbiert
die Plasmahalbwertszeit beträgt 3-7h
Proteinbindung beträgt 35%
die Eliminations-Habwertszeit beträgt 3,5h
es wird größtenteils renal eliminiert
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Allgemeine Beurteilung
Migränemittel zweiter Wahl.
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